Formulazione e stabilizzazione
Un ceppo vivo, un enzima o un estratto che funzionano in soluzione non sono ancora un prodotto. La formulazione è il lavoro che li rende maneggiabili, dosabili e stabili per il tempo che il tuo mercato richiede — e gli studi di stabilità sono ciò che lo dimostra, invece di prometterlo.
Parliamo del tuo prodottoTre problemi che la formulazione risolve
Un formulato nasce quasi sempre da uno di questi tre problemi. Quale sia decide dove la prima fase concentra lo sforzo.
Il principio attivo non sopravvive
Un microrganismo che perde vitalità, un enzima che perde attività, una molecola che degrada. Si interviene sulla matrice, sui protettivi e sul processo di essiccamento, non su uno solo dei tre.
Il prodotto non si maneggia
Polvere che non scorre, formato che non si dosa, materiale che assorbe umidità. Sono proprietà fisiche misurabili, e vanno misurate prima di cambiarle.
La shelf life non è dimostrata
Il prodotto tiene, ma nessuno può provarlo davanti a un cliente o a un’autorità. Studi standard, accelerati e stress test, con i time point definiti in partenza.
Come si svolge un progetto
Tre fasi, ciascuna che si chiude con una decisione e non con un report. Quanto dura ciascuna dipende dal principio attivo e dal formato di arrivo: la dimensioniamo dopo il primo confronto, non prima.
Screening formulativo
Si parte dal principio attivo e dal formato di arrivo. Confronto di una o due opzioni formulative su piccola quantità di prodotto finito, con protettivi ed eccipienti scelti sul meccanismo di degradazione che stai combattendo, non per abitudine.
Ottimizzazione dell’essiccamento
Parametri di spray drying o ciclo di liofilizzazione, con disegno sperimentale dove le variabili sono più di due. Qui si decide quanto costa il prodotto: tempo di ciclo e resa di recupero pesano più della ricetta.
Stabilità e industrializzazione
Studio di stabilità con time point programmati a più temperature, scale-up del processo e le condizioni scritte abbastanza bene da spostarsi in produzione.
Che cosa misuriamo
Una formulazione è facile da proporre e difficile da dimostrare nel tempo. Questi sono gli endpoint che riportiamo.
- Attività o conta vitale residua — subito dopo il processo e poi nel tempo, con il metodo dichiarato
- Curva di stabilità — a più temperature e con time point programmati, non un solo punto finale
- Resa di processo — quanto prodotto arriva alla fine del ciclo, che è metà del costo
- Umidità e attività dell’acqua — i due parametri che spiegano la maggior parte delle degradazioni
- Proprietà del formato — scorrevolezza, ricostituzione, granulometria, comportamento igroscopico
- Stress test — condizioni volutamente severe, per sapere dove cede il prodotto prima che ceda da un cliente
- Compatibilità in formula — come si comporta l’attivo insieme agli altri ingredienti del prodotto finale
- Riproducibilità tra lotti — la stessa formulazione ripetuta, con la dispersione dichiarata
Il laboratorio dietro tutto questo
Dotazione
| Essiccamento | Spray dryer pilota interno; cicli di liofilizzazione sviluppati da noi ed eseguiti alla scala che il progetto richiede |
| Stabilità | Studi a temperature controllate, in condizioni standard, accelerate e di stress |
| Analitica | Strumentazione Agilent e Shimadzu: HPLC, UPLC, spettrofotometri e titolatori; conte vitali e saggi di attività secondo il principio attivo |
Che cosa porti a casa
| Formulazione | La formulazione stessa, con eccipienti, rapporti e condizioni di processo |
| Dossier | Dati di stabilità, condizioni provate e risultati, nella forma che serve al tuo fascicolo tecnico |
| Lotto pilota | Produzione in scala quando il progetto arriva a quel punto |
Partiamo dall’attivo
Raccontaci che cosa devi stabilizzare, in che formato e per quanto tempo deve reggere. Ti diremo come sarebbe il primo screening.
Parliamo del tuo prodotto